近年來，放射性藥物因其在癌癥、心血管疾病等重大疾病的精準診斷和治療中的優(yōu)勢，正逐漸成為創(chuàng)新藥研究領(lǐng)域的新寵。

據(jù)國際機構(gòu)預測，全球放射性藥物市場將以11.8%的年復合增長率增長，到2030年市場規(guī)模將達到290億美元。尤其是放射性配體療法因其在腫瘤精準治療中的顯著優(yōu)勢，吸引了眾多制藥企業(yè)和創(chuàng)新藥企的積極布局。

2023年10月，禮來以14億美元收購 POINT Biopharma，獲得多款放射性配體療法，如針對前列腺癌的 177Lu-PNT2002T。2024年3月，阿斯利康以24億美元收購Fusion Pharmaceuticals，F(xiàn)usion專注于開發(fā)下一代放射性偶聯(lián)藥物，其核心產(chǎn)品FPI-2265用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌。2024年5月，諾華宣布大幅擴展與PeptiDream的合作，前期投資1.8億美元以增強其放射性配體療法產(chǎn)品組合。這些交易凸顯了全球MNC對放射性配體療法的高度期待。

國內(nèi)的藥企也在積極布局。如，先通醫(yī)藥正在積極布局放射性配體療法，其核心產(chǎn)品XTR008（1??Lu-SSTR）用于治療神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤，已獲得國家藥監(jiān)局新藥申請受理。恒瑞醫(yī)藥在放射性配體療法領(lǐng)域布局了多款產(chǎn)品，多款RDC產(chǎn)品已進入臨床階段?？苽惒┨┩ㄟ^與西南醫(yī)大附屬醫(yī)院合作開發(fā)??Ga-FAPI，擬用于腫瘤骨轉(zhuǎn)移的早期診斷及精準靶向治療，正式入局。

然而，放射性藥物的研究過程卻一直面臨著諸多挑戰(zhàn)。傳統(tǒng)實驗方式不僅存在高輻射風險，還因復雜的操作流程導致研究進展緩慢。

傳統(tǒng)實驗方式的困境

傳統(tǒng)實驗方式通常需要研究人員在高輻射環(huán)境下進行手動操作，操作人員需直接接觸??Y、1??Lu等高活性核素，單次操作輻射暴露量可達2-5mSv（超過日常環(huán)境劑量1000倍）。這種操作方式不僅對研究人員的健康構(gòu)成嚴重威脅，還因操作復雜、步驟繁瑣，導致實驗效率低下，如典型的RDC合成需6-8小時（含純化、質(zhì)控）。傳統(tǒng)工藝的不穩(wěn)定還會導致質(zhì)控不佳，如產(chǎn)物放化純度波動范圍達±15%。

此外，某些放射性藥物的合成可能需要經(jīng)過多步反應，每一步都需要精確控制反應條件，稍有不慎就可能導致實驗失敗，甚至引發(fā)輻射泄漏等安全問題。

AI+自動化破局之道

幸運的是，隨著AI技術(shù)和自動化合成技術(shù)的興起、尤其是基于這些關(guān)鍵技術(shù)而打造的黑燈實驗室的出現(xiàn)，這一局面正在被改變。在放射性化學實驗領(lǐng)域，基于AI+自動化的黑燈實驗室作為一種先進的自動化智能化實驗平臺，正逐漸展現(xiàn)出其優(yōu)勢。

AI技術(shù)能夠通過數(shù)據(jù)分析和機器學習優(yōu)化反應條件，預測最佳合成路徑，從而提高合成效率和產(chǎn)品質(zhì)量，還可以預測最佳標記條件（如pH、溫度），如拜耳與西門子醫(yī)療合作開發(fā)的AI平臺，將??Ga-PSMA-11的標記效率從72%提升至95%，并減少15%的試劑浪費。

而連續(xù)自動化合成技術(shù)則實現(xiàn)了從原料到成品的全自動化生產(chǎn)流程，減少了人為操作的誤差，確保了實驗的穩(wěn)定性和一致性。這種實驗室通過集成自動化設(shè)備和人工智能技術(shù)，實現(xiàn)了放射性化學實驗的無人操作及連續(xù)合成，極大地提高了實驗效率和安全性。

歐世盛黑燈實驗室解決方案

歐世盛作為流動化學解決方案提供商，成功幫助國內(nèi)一家頭部單位實現(xiàn)了放射性實驗的全流程無人工24小時操作。這一創(chuàng)新的黑燈實驗室解決方案不僅解決了傳統(tǒng)實驗的輻射風險問題，還通過優(yōu)化反應步驟和條件，將原有的六步反應縮短為五步，全部反應時間從原來的五小時縮短為三個小時，極大地提高了實驗效率。

在該黑燈實驗室中，放射性藥物的制備過程由自動化設(shè)備完成。AI技術(shù)實時監(jiān)控反應條件，確保每一步反應都能在最佳狀態(tài)下進行。通過精確控制反應溫度、時間和試劑流量，不僅提高了合成效率，還減少了副反應的發(fā)生，提高了產(chǎn)品的純度和質(zhì)量。此外，自動化設(shè)備的封閉性設(shè)計有效隔離了放射性物質(zhì)，確保了操作人員的安全，避免了傳統(tǒng)實驗中因手動操作而導致的輻射暴露風險。

效率與安全性提升：高度自動化的封閉式操作流程，實驗效率提升的同時大幅降低研究人員輻射暴露風險。

質(zhì)量與一致性優(yōu)化：集成AI過程控制（如動態(tài)參數(shù)調(diào)整）和實時在線檢測，批次間偏差較傳統(tǒng)方式大幅降低，顯著提升產(chǎn)品質(zhì)量的可預測性。

重塑放射性藥物研究范式：支持模塊化合成與連續(xù)生產(chǎn)，加速從實驗室到臨床的轉(zhuǎn)化。

結(jié)語

制藥行業(yè)正在向工業(yè)4.0（自動化、數(shù)字化、連續(xù)生產(chǎn)）轉(zhuǎn)型，包括放射性藥物在內(nèi)的高價值品種是重點應用領(lǐng)域。有研究指出，通過采用連續(xù)生產(chǎn)和實時放行檢測，企業(yè)可降低30%至50%的生產(chǎn)成本，主要來源于人力、物料浪費和停機時間的減少。例如，在放射性藥物中，閉環(huán)自動化系統(tǒng)（如用于^18F標記化合物的生產(chǎn)）已實現(xiàn)單劑量成本下降35%至40%。

歐世盛基于AI+自動化打造的黑燈實驗室解決方案為放射性化學研究帶來了革命性的變化。不僅顯著提高了實驗效率，降低了輻射風險，還通過高度自動化和智能化的流程，為放射性藥物的研發(fā)和生產(chǎn)提供了一個可追溯、強可控、易擴展且能實現(xiàn)全流程數(shù)據(jù)閉環(huán)的平臺。隨著技術(shù)的進步及市場需求的持續(xù)增長，歐世盛的黑燈實驗室解決方案正在逐步推廣至更多研究機構(gòu)和制藥企業(yè)，助力放射性藥物的快速發(fā)展，為人類健康事業(yè)貢獻力量。